آزمایش تاکرولیموس برای اندازهگیری مقدار دارو در خون و تعیین غلظتی از آن در محدوده سطح درمانی و زیر سطح سمی مورد استفاده قرار میگیرد. دوزهای بالای تاکرولیموس میتواند سبب آسیب کلیوی و نفروتوکسیسیتی شود.
اندازهگیری تاکرولیموس در بیمارانی که پیوند کلیه انجام دادهاند، برای تشخیص عوارض ناشی از رد پیوند از عوارض ناشی از سمیت دارو بهکار میرود. از این رو پایش دارو در تعیین دوز مؤثر دارو در افراد مختلف حائز اهمیت فراوانی است.